长效化结构设计司美格鲁肽（Semaglutide）是由诺和诺德（Novo Nordisk）研发的一种新型的胰高糖素样肽-1受体激动剂（glucagon-like peptide-1 receptor agonist，GLP-1RA），临床上用于治疗2型糖尿病和肥胖等疾病。其结构包括多肽主链和C18脂肪酸侧链两个部分。肽链结构与人源GLP-1有97%的氨基酸同源性，仅将其2位丙氨酸（Ala, A）和28位赖氨酸（Lys, K）分别替换为α-氨基异丁酸（Aib）和精氨酸（Arg, R），有效掩盖了DPP-4（二肽基肽酶-4）的水解位点，显著增强了药物在体内的稳定性。同时，在20位赖氨酸（Lys,

根据《建设项目环境保护管理条例》、《建设项目竣工环境保护验收暂行办法》相关要求，现将我公司（成都普康唯新生物科技有限公司）分子类药物递送平台建设项目竣工信息公示如下：成都普康唯新生物科技有限公司分子类药物递送平台建设项目位于成都市温江区骑士大道温泉大道三段旁金地威新·温江智造园3号楼，项目主体工程及配套的环保设施已按环评及批复要求建成，项目竣工日期为 2024年10月 15日。 联系人：罗星竣联系电话：19940869687建设单位（公章） 2024年10月15日

药物的半衰期决定了它在体内的停留时间，药物半衰期过短可以通过缩短给药间隔和增加给药剂量来补偿，但存在成本和安全性以及依从性方面的限制。那些获得了监管批准的多肽药物与内源性肽相比，药物的血浆半衰期显著提高，为我们提供了将肽的体内稳定性从几分钟提高到几小时或更长时间的成功案例。多肽类药物使用不同的化学结构修饰策略，延缓血液或组织蛋白酶介导的降解和失活，从而增强多肽候选药的成药性。2022年4月，CDE发布《胰岛素类产品生物类似药药学研究与评价技术指导原则》。虽然该指南明确的适用范围为采用重组产品技术表达、制备的7种胰岛素类产品的生物类似药，实际上现代药品研发与生产本质应基于科学性（数据）和风险管理

长效胰岛素：即将进入每周一次新时代 2000年，甘精胰岛素获批上市，迅速成为基础胰岛素的标准疗法，并在很长时间内成为最畅销的降糖药品种。此外，由于胰岛素的治疗窗口较窄，这让更长效的胰岛素进展缓慢。不过，近年来，诺和诺德、礼来的每周一次超长效胰岛素陆续获得突破，基础胰岛素很快将进入每周一次给药的新时代。

2022年9月7日，礼来GLP-1R/GIPR双靶点激动剂Tirzepatide（替尔泊肽）注射液的上市申请获得NMPA受理。2022年5月13日，Tirzepatide已经获得FDA批准上市，用于治疗二型糖尿病，商品名为Mounjaro。Tirzepatide的分子结构如下。Tirzepatide在三期临床中表现出优于司美格鲁肽等的降糖和减重效果。礼来Tirzepatide一共有9项3期临床，其中药效学的5项关键三期临床1-5已经全部成功，其中2为索马鲁肽头对头、3为德谷胰岛素头对头、4为甘精胰岛素头对头、5为联合基础胰岛素。这5项三期临床的成功意味着Tirzepatide将站稳降糖药的地位。

2022年5月13日，礼来GLP-1R/GIPR双靶点激动剂Tirzepatide获得FDA批准，用于治疗二型糖尿病，商品名为Mounjaro。

NOTA作为螯合物在tumour显像及存在的问题,提供一种更为理想的含NOTA结构的奥曲肽类生长抑素前体化合物,并用放射性核素对该前体化合物进行标记,得到成本低、标记率高、稳定性好﹑显像或性能强的A-NOTA-TATE生长抑素配体化合物。以NOTA作为整合剂,也是配位基团。NOAT与放射性核素如Ga形成的整合物Ga-NOTA为变形的八面体结构,三个NOTA环上的氮原子以及环臂上羧酸的氧原子与6Ga配位， 68Ga-NOTA的热力学稳定常数约为30.98,比6Ga-DOTA高出10个数量级。而且NOTA配位基团可通过与A11F配位获得'TF标记的NOTA-TATE,也可用于64Cu、67Ga、9

CaCo-2细胞模型法评价SNAC对Semaglutide肠吸收影响的实验方案草案 1、CaCo-2 细胞模型简介CaCo-2细胞系人结肠腺癌细胞(the human colonadenocarcinoma cell line)是一种结构和功能类似于分化的小肠上皮细胞，具有微绒毛等结构，并含有与小肠刷状缘上皮相同的酶系统，也具有小肠上皮类似的胞饮功能，可以用来进行模拟体内肠转运的实验。在细胞培养条件下，CaCo-2细胞生长在多孔的可渗透聚碳酸酯膜上的细胞可融合并分化为类肠上皮细胞，形成连续的单层。2、CaCo-2 细胞模型的运用现代药物研发成功与否，与药物的代谢特性密切相关。人工合成和筛选的化