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DOTA-PEG-PAA/DOTA-PEG-PS/DOTA-PEG-PEI/DOTA-PEG-PAMAM/DOTA-PEG-PLA 大环配体-聚合物

浏览数量: 0     作者: ruixibio https://www.bilibili.com/read/cv15897210 出处:bilibili ​     发布时间: 2022-04-29      来源: bilibili ​

DOTA-PEG-PAA/DOTA-PEG-PS/DOTA-PEG-PEI/DOTA-PEG-PAMAM/DOTA-PEG-PLA 大环配体-聚合物

  NOTA作为螯合物在tumour显像及存在的问题,提供一种更为理想的含NOTA结构的奥曲肽类生长抑素前体化合物,并用放射性核素对该前体化合物进行标记,得到成本低、标记率高、稳定性好﹑显像或性能强的A-NOTA-TATE生长抑素配体化合物。以NOTA作为整合剂,也是配位基团。NOAT与放射性核素如Ga形成的整合物Ga-NOTA为变形的八面体结构,三个NOTA环上的氮原子以及环臂上羧酸的氧原子与6Ga配位, 68Ga-NOTA的热力学稳定常数约为30.98,比6Ga-DOTA高出10个数量级。而且NOTA配位基团可通过与A11F配位获得'TF标记的NOTA-TATE,也可用于64Cu、67Ga、90y、 1"'In、89zr 、 1 8F或7"Lu等核素的标记,部分稳定性相比DOTA-TATE稳定。单独的核素或单独的前体化合物NOTA-TATE并不能够进行tumour的显像,显像主要依赖于放射性核素发出的射线。TATE为奥曲肽衍生物,与生长抑素受体结合,NOTA充当鳌合物,将放射性物质引入到表达SSTRstumour中,将核素标记的NOTA-TATE用于显像。DOTA-PEG-Rhodamine B/Bodipy/C6-DSPE大环配体-聚乙二醇-罗丹明B/氟硼荧/氟化硼二吡咯/光敏剂-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

  光学成像( optical ima-ging)、正电子发射计算机断层显像(PET)、磁共振成像(MRD)、X射线计算机断层成像(CT)等在tumour中发挥着重要作用。荧光成像技术具有成像速度快、选择性好、灵敏度及分辨率高等优点,在细胞及组织显微成像分析方面有着重要的应用。DOTA-PEG-Lactosyl/Xanthan/Fucoidan/Xylan/Cellobiose大环配体-聚乙二醇-乳糖基/黄原胶/岩藻多糖/木聚糖/纤维二糖磁共振成像MRI在生物学、医学和材料学等领域得到了迅速发展和广泛应用。为了确保准确性,30%以上的MRI检查使用了造影剂来提高成像效果以多糖为载体的药物作用位点在细胞表面,这类药物对细胞及机体的干扰比直接进入细胞膜、细胞质内的药物小得多。表面带有半乳糖残基的衍生物为肝实质细胞摄取,带甘露糖残基的脂质体为肝脏K细胞摄取,带氨基甘露糖的衍生物可集中在肺部。利用这原理,将D-半乳糖引人DTPA,制备DOTA-PEG-GAL通过实验表明这些造影剂均有较高的弛豫效率和一定的靶向性。DOTA-PEG-GAL具有较高的动力学稳定性,是迄今发现稳定的稀土配合物,且弛豫效率。该配合物具有较好的稳定性与水溶性,是一种潜在的磁共振成像造影剂候选化合物,同时多糖具有生物相容性,可能在体内产生靶向给药



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