10月26日，礼来宣布已经向美国FDA和欧盟EMA提交了tirzepatide的新药上市申请，并且向FDA提交NDA资料时同时附上了一张优先审评券，以加快tirzepatide上市。

RNA 干扰 (RNAi) 是一种生物学过程，其中 RNA 分子通过翻译或转录抑制参与双链 RNA 对基因表达的序列特异性抑制。历史上，RNAi 有其他名称，包括共抑制、转录后

大约 80% 的致病蛋白质，包括许多癌症和其他严重神经系统疾病（如阿尔茨海默病）的关键驱动因素，目前可用的治疗方法无法靶向。这些所谓的“不可成药”的蛋白质缺乏治疗所需的特定表面积，例如

PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras，蛋白降解靶向联合体)的概念最早是在2001年由Crews等人提出，能够利用机体内天然存在的蛋白清理系统，降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能，发挥治疗疾病的目的。PROTAC技术经过20年的不断完善和发展，俨然成为目前新药研发领域最火热的技术之一，受到科研院所、药企和投资机构的青睐。

摘要：索玛鲁肽为多肽化合物，分子量大，有亲水性，渗透性低用于治疗2型糖尿病和肥胖症。索玛鲁肽注射剂因为依从性差制约着其使用，所以索马鲁肽片剂出现了，索玛鲁肽片剂主要包含胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物索玛鲁肽与吸收促进剂N-(8-[2-羟苯甲酰氨基])辛酸钠（SNAC），但其片剂的口服生物利用度较低，为了提高口服吸收，在其片剂中加入了辅料SNAC。有很多学者对SNAC促进索马鲁肽片剂的口服吸收进行了研究，本文主要做一简短综述。关键词：索马鲁肽片剂；SNAC；2型糖尿病 随着社会生活水平的提高，全球患糖尿病的人越来越多，大约11个人中就会有1个糖尿病患者。不仅胰岛素可以治疗糖尿病，而且胰高

高脂血症首先通过血浆胆固醇和/或甘油三酯浓度的增加来检测，这意味着血浆脂蛋白代谢的异常。脂蛋白代谢障碍通常根据受影响的脂蛋白具体分类。世界卫生组织对脂蛋白表型的分类是显示高脂血症患者个体中哪些脂蛋白过量的有效方法。高脂蛋白血症可继发于影响血浆脂蛋白代谢的其他众所周知的疾病，例如糖尿病，甲状腺功能减退或肾病综合征。当排除这些疾病时，高脂蛋白血症被定义为原发性高脂蛋白血症。许多原发性高脂蛋白血症都有遗传基础，一些遗传性疾病中潜在的分子缺陷已被阐明，高脂蛋白血症被认为是动脉粥样硬化的主要危险因素之一，动脉粥样硬化的发展取决于高脂蛋白血症的类型。

过去10年，成都普康已经参加

2021年5月20日，礼来制药宣布其GIP和GLP-1双受体激动剂Tirzepatide(TZP, LY3298176)（Gastric inhibitory polypeptide receptor agonists / Glucagon like peptide 1 receptor agonists ）的SURPASS-4临床试验概要结果，与剂量滴定的甘精胰岛素对照组相比，所有三个剂量的Tirzepatide显著降低心血管风险升高的成人2型糖尿病患者的糖化血红蛋白和体重。在52周时，最高剂量的Tirzepatide降低糖化血红蛋白2.58%，降低体重11.7kg(13%)，对照组甘精胰岛

近年来，ADC药物研发火热，不少国内外药企布局ADC赛道，以期在该领域分一杯羹。抗体偶联药物（Antibody–Drug Conjugates，ADC）由靶向特异性抗原的单克隆抗体药物和小分子细胞毒药物通过连接子偶联而成，兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。从聚焦的疾病领域来看，ADC 药物集中度非常高，主要集中在肿瘤领域。其实首个ADC药物是2000年获批上市，后续ADC 在业界不温不火，直到2019年与2020年，开启了ADC批准的爆发期，FDA先后批准了5个 ADC药物（Polivy、Padcev、Enhertu、Blenrep和Trodelvy），最近获批的ADC是

1.1 向阳花木易为春，小核酸药物优势显著讲到堪称生物医药第三次革命的核酸药物就不得不提到中心法则。中心法则是指 遗传信息从 DNA 传递给 RNA，再从 RNA 传递给蛋白质的转录和翻译的过程，以及 遗传信息从 DNA 传递给 DNA 的复制过程。这是所有有细胞结构的生物所遵循的法 则。核酸药物就是有别于传统药物，直接作用在 DNA 或者 RNA 层面的药物，本报 告重点分析在核酸药物中碱基较少（往往小于 30nt）的小核酸药物。基于 RNA 和 DNA 的核酸药物较之传统药物更有优势。目前，小分子和蛋白质是生 物制药主流的两大类药物。小分子药物通过竞争性结合抑制靶蛋白，而基于蛋白 质的药物