DOTA-PEG-PAA/DOTA-PEG-PS/DOTA-PEG-PEI/DOTA-PEG-PAMAM/DOTA-PEG-PLA 大环配体-聚合物

  NOTA作为螯合物在tumour显像及存在的问题,提供一种更为理想的含NOTA结构的奥曲肽类生长抑素前体化合物,并用放射性核素对该前体化合物进行标记,得到成本低、标记率高、稳定性好﹑显像或性能强的A-NOTA-TATE生长抑素配体化合物。以NOTA作为整合剂,也是配位基团。NOAT与放射性核素如Ga形成的整合物Ga-NOTA为变形的八面体结构,三个NOTA环上的氮原子以及环臂上羧酸的氧原子与6Ga配位， 68Ga-NOTA的热力学稳定常数约为30.98,比6Ga-DOTA高出10个数量级。而且NOTA配位基团可通过与A11F配位获得'TF标记的NOTA-TATE,也可用于64Cu、67Ga、90y、 1"'In、89zr 、 1 8F或7"Lu等核素的标记,部分稳定性相比DOTA-TATE稳定。单独的核素或单独的前体化合物NOTA-TATE并不能够进行tumour的显像,显像主要依赖于放射性核素发出的射线。TATE为奥曲肽衍生物,与生长抑素受体结合,NOTA充当鳌合物,将放射性物质引入到表达SSTRstumour中,将核素标记的NOTA-TATE用于显像。DOTA-PEG-Rhodamine B/Bodipy/C6-DSPE大环配体-聚乙二醇-罗丹明B/氟硼荧/氟化硼二吡咯/光敏剂-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

  光学成像( optical ima-ging)、正电子发射计算机断层显像(PET)、磁共振成像(MRD)、X射线计算机断层成像(CT)等在tumour中发挥着重要作用。荧光成像技术具有成像速度快、选择性好、灵敏度及分辨率高等优点,在细胞及组织显微成像分析方面有着重要的应用。DOTA-PEG-Lactosyl/Xanthan/Fucoidan/Xylan/Cellobiose大环配体-聚乙二醇-乳糖基/黄原胶/岩藻多糖/木聚糖/纤维二糖。磁共振成像MRI在生物学、医学和材料学等领域得到了迅速发展和广泛应用。为了确保其准确性,30%以上的MRI检查使用了造影剂来提高成像效果，以多糖为载体的药物作用位点在细胞表面,这类药物对细胞及机体的干扰比直接进入细胞膜、细胞质内的药物小得多。表面带有半乳糖残基的衍生物为肝实质细胞摄取,带甘露糖残基的脂质体为肝脏K细胞摄取,带氨基甘露糖的衍生物可集中在肺部。利用这一原理,将D-半乳糖引人DTPA,制备DOTA-PEG-GAL通过实验表明这些造影剂均有较高的弛豫效率和一定的靶向性。DOTA-PEG-GAL具有较高的动力学稳定性,是迄今发现较稳定的稀土配合物,且弛豫效率好。该配合物具有较好的稳定性与水溶性,是一种潜在的磁共振成像造影剂候选化合物,同时多糖具有生物相容性,可能在体内产生靶向给药